桔梗

除去杂质，洗净，润透，切厚片，干燥。

本品为斜椭圆形或不规则薄片，外皮多已除去或偶有残留。切面皮部淡黄白色，较窄；形成层环纹明显，淡褐色；木部宽，有较多裂隙。质脆，易析断。照上述[含量测定]项下的方法测定，含总皂苷不得少于5.5％。

（1）本品横切面：木栓细胞有时残存，不去外皮者有栓皮层，细胞中含草酸钙小棱晶。皮层窄，常见裂隙。韧皮部乳管群散在，壁略厚，内含微细颗粒状黄棕色物。形成层成环。木质部导管单个散在或数个相聚，呈放射状排列。薄壁细胞含菊糖。

（2）取本品，切片，用稀甘油装片，置显微镜下观察，可见扇形或类圆形的菊糖结晶。

（3）取本品粉末1g，加7％硫酸乙醇-水（1：3）混合液20ml，加热回流3小时，放冷，用氯仿振摇提取2次，每次20ml，合并氯仿液，加水30ml洗涤，弃去洗液，氯仿液用无水硫酸钠脱水，滤过，滤液蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取桔梗对照药材1g，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法（附录Ⅵ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿-乙醚（1：1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10％硫酸乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。

①祛痰作用

麻醉犬口服煎剂1克/公斤后，呼吸道粘液分泌量显着增加，作用强度可与氯化铵相比。另有报道认为其作用强于远志而次于美远志，而用酚红排泄测定法时，其作用比远志弱。对麻醉猫，也有促进呼吸道粘液分泌的作用。祛痰作用主要由于其中所含的皂甙所引起，小剂量时能刺激胃粘膜，引起轻度恶心，因而反射地增加支气管的分泌。按照溶血作用强弱的比较，认为野生桔梗比栽培的作用强，未剥皮的比剥皮的作用强得多，紫花的比白花的作用稍大，生长2年的作用最强，1年的次之，3年的作用最小。与远志相比，桔梗的溶血作用较弱。

②其他作用

家兔内服桔梗的水或酒精提取物均可使血糖下降，对四氧嘧啶引起的家兔糖尿病，降低血糖的作用更加显著，肝糖原的降低在用药后亦可恢复。桔梗皂甙能降低大鼠肝内胆甾醇含量及增加类甾醇和没食子酸的分泌，因而对胆甾醇代谢有影响。体外试验水浸剂对絮状表皮癣菌有抑制作用。

1.祛痰与镇咳作用：麻醉犬口服本品煎剂1g/kg，能显着增加呼吸道粘液的分泌量，其强度可与氯化铵相比。对麻醉猫亦有明显的祛痰作用。有报道桔梗皂甙的祛痰作用强于远志，次于美远志（Poygala senegaL.）。而小鼠酚红法试验结果则弱于远志。桔梗所含皂甙口服时对咽喉粘膜及胃粘膜造成某种程度的刺激，反射地引起呼吸道粘膜分泌亢进，使痰液稀释，促使其排出，粗制桔梗皂甙有镇咳作用。豚鼠腹腔注射和镇咳半数有效量为6.4mg/kg。

2.降血糖作用：兔灌胃桔梗水或醇提取物200mg/kg可使血糖下降，水提取物的降血糖曲线与灌胃 25-50mg/kg甲磺丁脲相似。水和醇提取物500mg/kg连续4天灌胃，对实验性四氧嘧啶糖尿病兔亦有降血糖作用，降低的肝糖原在用药后也见恢复，且能抑制食物性血糖上升，醇提取物的作用较水提取物强。

3.抑制胃液分泌和抗溃疡作用：粗制桔梗皂甙在低于1/5半数致死量的剂量时有抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用。100mg/kg剂量时，几乎能完全抑制大鼠幽门结扎所致的胃液分泌。大鼠十二指肠注入25mg/kg粗制桔梗皂甙，可防止消化性溃疡形成，其作用与皮下注射l0mg/kg阿托品相当，但100mg/kg 灌胃 对应激性溃疡形成的预防作用比皮下注射阿托品10mg/kg弱两倍，对大鼠醋酸所致的溃疡模型，粗制桔梗皂甙可使溃疡系数明显减少，且每日25mg/kg组的疗效比甘草提取物FM100每日200mg/kg组为高。

4.抗炎作用：粗桔梗皂甙有抗炎作用，灌服1/10-1/5半数致死量 的剂量对大鼠后肢角叉菜胶性脚肿与醋酸性肿胀均有抗炎效果。灌胃小于1/10半数致死量 的剂量，每日1次，连续给药，对大鼠棉球肉芽肿也有显着抑制作用，且对大鼠佐剂性关节炎也有效。此种制剂还能降低过敏反应，小鼠的毛细血管通透性。腹腔注射桔梗皂甙引起的小鼠扭体反应与腹腔渗出，灌胃同一皂甙可产生抑制。桔梗无直接抗菌作用，但其水提取物可增强巨噬细胞吞噬功能，增强中性白细胞的杀菌力。提高溶菌酶的活性。

5.对循环系统的作用：大鼠以粗制桔梗皂甙静脉注射，可见暂时性血压下降，心率减慢和呼吸抑制。对离体豚鼠心耳，高浓度时呈负性肌力作用。麻醉犬动脉注入200-800mg/kg粗桔梗皂甙，能降低冠状动脉和尼肢血管的阻力，增加血流量，其强度可与罂粟碱相比。当4mg/kg静脉注射 时也可增加冠状动脉和后肢血流量，并伴有暂时性低血压。据认为这种血管扩张是对外周血管的直接作用。

6.其它作用：粗桔梗皂甙有镇静、镇痛和解热作用。能抑制小鼠自发性活动，延长环己巴比妥钠的睡眠时间。但对电击和戊四氮惊厥无保护作用。桔梗皂甙可降低大鼠肝内胆固醇的含量，增加胆固醇和胆酸的排泄，还有抗乙酰胆碱和抗组胺作用，能抑制乙酰胆碱与组胺引起的离体豚鼠回肠收缩。大鼠灌胃桔梗2g/kg，对双侧颈静脉结扎造成的充血性水肿有抑制和利尿作用。体外试验表明，本品煎剂1：10对絮状表皮癣菌有抑制作用，本品所含的桦木醇400mg/kg时对大鼠瓦克Z56肌注肿瘤系统（SWA16）有边缘抗肿瘤活性。

阴虚久嗽、气逆及咳血者忌服。

①《本草经集注》："畏白及、龙眼、龙胆。"

②《药对》："忌猪肉。得牡蛎、远志疗恚怒；得消石、石膏疗伤寒。"

③朱震亨："下虚及怒气上升者不宜。"

④《本经逢原》："阴虚久嗽不宜用，以其通阳泄气也。"

阴虚久嗽、气逆及咳血者忌服。

1. 宋震亨：下虚及怒气上升者不宜。

2.《本经逢原》：阴虚久嗽不宜用，以其通阳泄气也。

①治肺痈，咳而胸满，振寒脉数，咽干不渴，时出浊唾腥臭，久久吐脓如米粥者：桔梗一两，甘草二两。上二味，以水三升，煮取一升，分温再服，则吐脓血也。（《金匮要略》桔梗汤）

②治痰嗽喘急不定：桔梗一两半。捣罗为散，用童子小便半升，煎取四合，去滓温服。（《简要济众方》）

③治喉痹及毒气：桔梗二两。水三升，煮取一升，顿服之。（《千金方））

④治寒实结胸，无热证者：桔梗三分，巴豆一分（去皮、心，熬黑，研如脂），贝母三分。上三味为散，以白饮和服，强人半钱匕，羸者减之。病在膈上必吐，在膈下必利，不利，进热粥一杯，利过不止，进冷粥一杯。（《伤寒论》白散）

⑤治伤寒痞气，胸满欲死：桔梗、枳壳（炙，去穰）各一两。上锉如米豆大，用水一升半，煎减半，去滓，分二服。（《苏沈良方》枳壳汤）

⑥治牙疳臭烂：桔梗、茴香等分。烧研敷之。（《卫生易简方》）

⑦胸满不痛。用桔梗、枳壳等分。煎水二杯，成一杯，温服。

⑧伤寒腹胀（阴阳不和）。用桔梗、半夏、陈皮各三钱，生姜五片，煎水二杯，成一杯服。此方名"桔梗半夏汤"。

⑨咽痛。先服甘草汤，如不愈，再服桔梗汤。

⑩口舌生疮。治法同上。

⑾虫牙肿痛。用桔梗、薏苡，等分为末，内服。

⑿骨槽风（牙龈肿痛）。用桔梗研细，与枣肉调成丸子，如皂角子大。裹棉内，上下牙咬住。常用荆芥煎汤嗽口。

⒀眼睛痛，眼发黑。用桔梗一斤、黑牵牛头三两，共研细，加蜜成丸，如梧子大。每服四十丸，温水送下。一天服二次。此方称"桔梗丸"。

⒁鼻血不止。用桔梗研细，加水调匀。每服一茶匙，一天服四次。药中加生犀牛角屑亦可。

⒂吐血下血。治法同上。

⒃打伤瘀血。用桔梗末，每服少许，米汤送下。

⒄中蛊下血（下血如鸡肝色，大量排出，病热很险）。用桔梗研细，每服一茶匙，酒送下。一天服三次。初时须强灌。约七天之后，血止。可吃猪肝汤补身体。药中也可加犀角，用量与桔梗等分。

⒅怀孕中恶（心腹突然大痛）。用桔梗一两，锉细，加生姜三片。水一杯煎服。

①治肺痈，咳而胸满，振寒脉数，咽干不渴，时出浊唾腥臭，久久吐脓如米粥者：桔梗一两，甘草二两。上二味，以水三升，煮取一升，分温再服，则吐脓血也。(《金匮要略》桔梗汤)②治痰嗽喘急不定：桔梗一两半。捣罗为散，用童子小便半升，煎取四合，去滓温服。(《简要济众方》)③治喉痹及毒气：桔梗二两。水三升，煮取一升，顿服之。(《千金方》)④治寒实结胸，无热证者：桔梗三分，巴豆一分(去皮、心，熬黑，研如脂)，贝母三分。上三味为散，以白饮和服，强人半钱匕，羸者减之。病在膈上必吐，在膈下必利，不利，进热粥一杯，利过不止，进冷粥一杯。(《伤寒论》白散)⑤治伤寒痞气，胸满欲死：桔梗、枳壳(炙，去穰)各一两。上锉如米豆大，用水一升半，煎减半，去滓，分二服。(《苏沈良方》枳壳汤)⑥治牙疳臭烂：桔梗、茴香等分。烧研敷之。(《卫生易简方》)

野生于山坡草丛中。我国大部分地区均有分布。全国各地均产。主产安徽、河南、湖北、辽宁、吉林、河北、内蒙古等地。

生态环境：生于山地草坡、林缘或有栽培。

资源分布：分布于全国各地区。

桔梗，又名：包袱花、四叶菜、沙油菜、山铃铛花。

多年生草本，高30～90厘米，全株光滑无毛。根肉质，圆柱形，或有分枝。茎直立，单一或分枝。叶近于无柄，生于茎中、下部的叶对生或3～4片轮生，茎上部的叶有时为互生；叶片卵状披针形，长3～6厘米，宽1～2.5厘米，先端尖，基部楔形或近圆形，边缘有锯齿。花单生于茎顶，或数朵成疏生的总状花序；花萼钟状，先端5裂；花冠钟状，蓝紫色，径3～5厘米，5裂，裂片三角形；雄蕊5，花丝短，基部扩大，花药围绕花柱四周；子房半下位，5室，柱头5裂，反卷，被白柔毛。朔果倒卵形，熟时顶部5瓣裂。种子卵形，有3棱。花期7～9月。果期8～10月。

桔梗 多年生草本，高30-120cm。全株有白色乳汁。主根长纺锤形，少分枝。茎无毛，通常不分枝或上部稍分枝。叶3-4片轮生、对生或互生；无柄或有极短的柄；叶片卵形至披针形，长2-7cm，宽0.5-3cm，先端尖，基部楔形，边缘有尖锯齿，下面被白粉。花1朵至数朵单生茎顶或集成疏总状花序；花萼钟状，裂片5；花冠阔钟状，直径4-6cm，蓝色或蓝紫色，裂片5，三角形；雄蕊5，花丝基部变宽，密被细毛；子房下位，花柱5裂。蒴果倒卵圆形，熟时顶部5瓣裂。种子多数，褐色。花期7-9月，果期8-10月。

根含皂甙，已知其成分有远志酸，桔梗皂甙元及葡萄糖。又含菠菜甾醇、α-菠菜甾莳-β-D-葡萄糖甙、Δ7-豆甾烯醇、白桦脂醇，并含菊糖、桔梗聚糖。又从桔梗得到三个三萜烯类物质：桔梗酸A、B、及C。

花含飞燕草素-3二-咖啡酰芦丁糖-5-葡萄糖甙。

根含多种皂甙，迄今已分得18种三萜皂甙，它们是；桔梗皂甙（platycodin）A、C、D[1]、D2、D3，去芹菜糖基桔梗皂甙（deapioplatycodin）D、D3、，2-O-=乙酰基桔梗皂甙（2-O-acetylplatycodin）D2，3-O-乙酰基桔梗皂甙（3-O-acetylplaty-codin）D2，远志皂甙（polyglalacin）D、D2，2-O-乙酰基远志皂甙（2-O-acetylpolygalacin）D、D2，3-O-乙酰基远志皂甙（3-O-acetylpolygalacin）D、D2，桔梗甙酸-A甲酯（methyl platyconate-A），2-O-甲基桔梗甙酸-A甲酯（methyl-2-O-methyplatyconate-A），桔梗甙酸-A内酯（platyconic acid-A lactone）[2]，其中主成分是桔梗皂甙D，桔梗皂甙A又叫做2-O-乙酰基桔梗皂甙D，桔梗皂甙C又叫做3-O-乙酰基桔梗皂甙D。多种混合皂甙经完全水解所产生的皂甙元有：桔梗皂甙元（platycodigenin）[3]，远志酸（polygalacic acid）[4]，以及少量的桔梗酸（platycodigenin）[3]，远志酸（polygalacic acid）[4]，以及少量的桔梗酸（platycogenic acid）A、B、C[5]；如混合皂甙进行部分水解，则得到8种次皂甙（pros-aponin），它们在分离过程中是以甲酯形或分得的：3-O-β-D-吡喃葡萄糖基远志酸甲酯（methyl 3-O-β-D-glucpyranosyl polygala-cate，3-O-β-昆布二糖基远志酸甲酯（methyl 3-O-β-laminaribiosyl polygalacate），3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗皂甙元甲酯（3-O-β-D=glucopyranosyl platycodigenin methyl ester）3-O-β-龙胆二糖基桔梗皂甙元甲酯（3-O-β-gluctinobiosylplatycodi-genin methyl ester），3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗酸A内酯甲酯（3-O-β-D-glucopyranosyl platycogenin A lactone methyl ester）,3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗酸A二甲酯（dimethyl 3-O-β-D-glu-copyranosyl platycogenate A）,2-O-甲基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗酸A 二甲酯（dimethyl 2-O-methyl-3-O-methyl-3-O-D-glucopyranosyl platycogenate A）[6].根还含白桦脂醇（betulin）,α-菠菜菜甾醇（α-spinasterol），α-菠菜甾醇-β-D-葡萄糖甙（α-spinasteryl-β-D-gluco-side）[2]。