甜瓜蒂

理化鉴别 取本品粉末0.5g，加已醇10ml，回流30min，滤过。取滤液置蒸发皿中蒸干，残渣加5%磷钼酸已醇液1-2滴，烘烤后显深蓝色。（检查葫芦素类）

1.保肝作用甜瓜蒂注射液3.6mg／kg、2.6mg/kg皮下注射，连续6天，对大鼠由四氯化碳中毒引起的血清丙氨酸转氨酶（ALT）升高均有明显的降酶作用。甜瓜蒂中有效成分葫芦苦素B 0.2mg／kg，皮下注射，连续6天能有效地控制实验性肝损伤引起的大鼠肝细胞变性、坏死的发展，使ALT明显下降，肝小叶中央坏死区大部分修复，肝细胞浆疏松，空泡变性和脂肪变性明显减少，肝糖原蓄积增多，肝组织炎症反应较对照组减轻。相同剂量的葫芦苦素E亦有效。给实验性肝硬变大鼠长疗程（6星期）皮下注射上述剂量的葫芦苦素B能明显抑制肝纤维组织增生，防治肝脂肪变性以及肝硬变的形成和发展。葫芦苦素E按0.2mg／kg给家兔静注后, 血浆cAMP水平升高，cGMP水平无明显变化，cAMP／cGMP比值增加。实验结果发现葫芦苦素E在降低四氯化碳所致大鼠ALT升高的同时也能使血浆或肝脏的cAMP/cGMP的比值恢复正常水平，从而促使损伤的肝细胞修复，肝功能恢复正常。体外实验证明小剂量葫芦苦素B就能抑制苯在大鼠肝微粒体中的代谢，抑制终致癌物质形成的作用。

2.细胞毒与抗癌作用：体外实验证实葫芦苦素B、D、E与I对KB细胞（人鼻咽癌）和HeLa细胞（人宫颈癌）均有强效细胞毒作用，半数有效量 0.005-0.01μg/ml；对肉瘤S180与艾氏腹水癌小鼠采用葫芦苦素D治疗，所得肿瘤生长抑制效果与体外实验相仿。采用体外与体内方法研究证明葫芦苦素D、E、二氢与四氢葫芦苦素D以及葫芦苦素E甲醚（EME）均有抗癌效果，其中以EME作用较强，两种葫芦苦素氢化物效力较弱。葫芦苦素B与BE（均0.5mg/kg，腹腔注射，连续10天：葫芦苦素BE：含B59.9％，E18.6％，总葫芦苦素87.0％）对带瘤小鼠肉瘤S37有较强的抑制作用；葫芦苦素E0.2mg／kg，腹腔注射，连续7天还可使肝癌小鼠肝内DNA明显增加，核酸代谢改善。葫芦苦素B对大鼠Walker癌和小鼠Lewis肺癌也有疗效。葫芦苦素D对体外培养的慢性淋巴白血病和淋巴肉瘤病人的淋巴细胞有较强的细胞毒作用，其效力是正常淋巴细胞的5倍。葫芦苦素与3H-氢化可的松竞争HeLa细胞内的糖皮质激素受体，阻止3H-氢化可的松与受体结合。葫芦苦素与该受体结合是产生细胞毒作用的必需步骤；其受体结合亲和力的大小与细胞毒活性的强弱有关。

3.对免疫功能的影响：甜瓜蒂粉（含葫芦苦素）喷鼻给药或瓜蒂素（即甜瓜蒂22号，含葫芦苦素B13.3％，E27.5％，总葫芦苦素64.8％）片、葫芦苦素B、E片口服治疗慢性肝炎，除肝功能改善外还可使病人外周血淋巴细胞数量、O-T反应阳性率、淋巴细胞转化率及玫瑰花环结合率等明显增加，表明葫芦苦素能提高细胞免疫功能。给小鼠肌注葫芦苦素B,连续5天, 0.8mg／kg可使碳廓清率和巨噬细胞吞噬率均显着提高；0.4mg/kg则明显增加溶血素的含量，而0.2mg/kg即可使空斑形成数量和T淋巴细胞转化率及T细胞数量（0.1mg/kg）显着增加。由此表明，葫芦苦素B对小鼠免疫反应有明显增强作用，但主要作用于细胞免疫，对体液免疫也有较强作用。

4.对心血管系统的作用：葫芦苦素D能增加大鼠毛细血管通透性，作用强度与组胺相仿，但其作用不是通过组胺或5-羟色胺释放机制。葫芦苦素对小鼠也能增加毛细血管通透性。麻醉猫、狗、猴静注较大剂量葫芦苦素D后血压缓降伴心动缓慢。降压可能是毛细血管通透性升高，血容量减少所致，心脏抑制居次要地位。

5.其他作用：初步实验表明葫芦苦素B 5.9mg/kg灌胃对小鼠有抗炎作用。早期有人自甜瓜蒂中分离出甜瓜毒（melo-toxin），含葫芦苦素B、E等成分，以大于20mg/kg剂量给犬口服可引起剧烈呕吐，终至呼吸麻痹而死亡，如皮下注射或静注则无催吐作用，表明药物是通过刺激胃感觉神经反射地兴奋呕吐中枢而致吐。葫芦苦素D静注可使清醒猫和狗发生腹泻，对麻醉狗也有明显刺激肠蠕动效果，但对离体豚鼠回肠蠕动无影响。二氢葫芦苦素D可抑制小鼠排钾、受精和黄体形成，有避孕作用。

6.体内过程：小鼠口服3H-葫芦苦素B后15分钟即可吸收入血，4小时达峰值，血药浓度变化属二室模型，t1／2α为2.3小时，t1/2β为10.6小时。肝、胆、肾、肺、胃及脾含量较高，脑组织较低。其血浆蛋白结合率可达88.7％。胆汁中含量较高，有肝肠循环。服药后96小时，尿、粪排泄量分别为给药量的58.3％与35.8％。

7.毒性：7.1.急性毒性：小鼠的半数致死量（mg/kg）如下：甜瓜蒂注射液6.87±0.2（尾静脉）;葫芦苦素B 14.0±3.0（灌胃）；1.0±0.07（皮下注射）；葫芦苦素C 6.3（灌胃），4.6（皮下注射），1.5（腹腔注射），0.96（静注）。

7.2.亚急性毒性：大鼠每日口服葫芦苦素BE（2mg／kg），连续2个月，无明显毒性反应。如剂量加大至5mg/kg或更大则可使部分大鼠死亡。狗连服葫芦苦素BE3个月，每日0.12mg／kg、0.3mg/kg或0.9mg/kg，在剂量较大时部分动物未到期即死亡，主要症状为贫血与肝损害，其余脏器未见明显病变。

体虚、失血及上部无实邪者禁服。本品有毒，不宜大量服用，过量则易出现头晕眼花，脘腹不适，呕吐，腹泻，严重者可因脱水，造成电解质紊乱终致循环衰竭及呼吸中枢麻痹而死亡。

1.《伤寒论》：“诸亡血、虚家，不可与。”2.《本草衍义补遗》：“胃弱者勿用，病后、产后，宜深戒之。”3.《本草经疏》：“能损胃伤血，耗气伤神，凡胸中无寒，胃家无食，皮中无水，头面无湿，及胃虚气弱，诸亡血诸产后似中风倒仆，心虚有热，癫痫，女劳谷疸，元气尫赢，脾虚浮肿，切勿误用。”4.《本草备要》：“中上部无实邪者禁用。”5.《本经逢原》：“膈上无热痰邪热者切禁。”6.《中国药用植物图鉴》：“忌服大量，以免中毒。”7.《全国中草药汇编》：“心脏病者忌用。”

生态环境：1.生物学特性：喜温暖气候。耐热、不耐寒、喜光、耐旱而又较湿润。宜选排水良好、土层深厚的冲积砂壤土栽培。

2.栽培技术：用种子繁殖，直播或育苗移栽法。

2.1.直播法：春播于3-4月，将经浸种、催芽的种子，按行株距2m×0.4m开穴点播。每穴下种2-3颗，覆土2-3cm。当瓜苗长出2-3片真叶时间苗、定苗，每穴留壮苗1株。

2.2.育苗移栽法：春播于2-3月，在保温苗床上用营养土块或营养袋点播，每块（袋）播种子2粒，当瓜苗长2-3片真叶时，去弱苗留壮苗1株，长出3-4片真叶时按上法移植进大田。

3.田间管理：苗期注意松土、除草，追提苗肥1次，分蔓期追肥2次，结果期追肥2次。1hm2用原粪液30000kg，草木灰1500kg。为防果实接触地面造成腐烂或肉质变硬，在瓜蔓下铺草1层。甜瓜整枝采用6蔓式，当主蔓有5-6叶时，留4叶摘心，当子蔓发生后，留2条强壮的子蔓，其余子蔓均摘除。当子蔓有5-6叶时，留4叶摘心，以后在每条子蔓上各留3条孙蔓，即成6蔓式。

资源分布：全国各地广泛栽培。

一年匍匐或攀援草本。茎、枝黄褐色或白色的糙毛和突起。卷须单一，被微柔毛。叶互生；叶柄长8-12cm，具槽沟及短刚柔毛；叶片厚纸质，近圆形或肾形，长缘不分裂或3-7浅裂，裂片先端圆钝，有锯齿。花单性，雌雄同株；雄花数朵，簇生于叶腋；花梗纤细，长0.5-2cm，被柔毛；花萼筒狭钟形，密被白色长柔毛，裂片近钻形，花冠黄色，长约2cm，裂片卵状长圆形，急尖；雄蕊3，花丝极短，药室折曲，药隔顶端引长；雌花单生，花梗被柔毛；子房长椭圆形，密被长柔毛和硬毛，花柱长1-2mm，柱头靠合。果实形状、颜色变异较大，一般为球形或长椭圆形，果皮平滑，有纵汉或斑纹，果肉白色、黄色或绿色。种子污白色或黄折色，卵形或长圆形。花、果期夏季。

甜瓜蒂含杂醇，皂甙，氨基酸，葫芦苦素(cu-curbitacin)B、D、E，异葫芦苦素(isocucurbitacin)B，葫芦苦素B-2-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(cucurbitacin B-2-O-β-D-glucopyranosi-de)[1，3]。还含α-菠菜甾醇(α-spinasterol)[2]。